一(yi)、【研(yan)发背景】泊(bo)(bo)沙康(kang)(kang)唑水溶性极小，为了增加泊(bo)(bo)沙康(kang)(kang)唑的水溶性，国内外在制备(bei)注射剂时采(cai)用了磺丁基-β-环(huan)糊精(jing)，文献(xian)报道该(gai)辅(fu)料(liao)有一(yi)定的溶血(xue)性、肾毒性和(he)致癌(ai)性,而且还可能存在更严重的毒副(fu)作(zuo)用尚不为我们所知，因为其使用更宜慎重。泊(bo)(bo)沙康(kang)(kang)唑注射液的pH约(yue)在 2-3范围内，超出人体耐受范围,给药(yao)过程会(hui)对血(xue)管有较(jiao)大(da)的刺激(ji)，存在临床用药(yao)安全隐患。

二、【临床优势】HCPO05为(wei)泊沙康唑(zuo)的(de)前体药(yao)物，其水溶性较泊沙康唑(zuo)提高很(hen)多,在制(zhi)(zhi)备(bei)制(zhi)(zhi)剂(ji)过程不需(xu)要(yao)加入助溶剂(ji)，就(jiu)能(neng)很(hen)好的(de)在水中(zhong)溶解，这样(yang)就(jiu)可(ke)以减(jian)少配方(fang)中(zhong)的(de)成分数(shu)以便减(jian)少病人可(ke)能(neng)产生的(de)副(fu)反应(ying)，提高用药(yao)安全。而且(qie)HCP005制(zhi)(zhi)备(bei)的(de)制(zhi)(zhi)剂(ji)后的(de)pH在人体耐受范围(wei),减(jian)少血管(guan)刺激和毒副(fu)作用。

三、【分类】化药(yao)注册2.1类

四、【专利情况】13.14.18.21